IPHASE/汇智和源 代谢酶相关DDI评估之CYP酶诱导
在临床应用中患者经常会同时使用多种药物,这些药物可能会产生药物-药物相互作用(Drug-druginteraction,DDI,简称药物相互作用),有可能导致严重不良反应或改变治疗效果。因此,有必要对DDI发生的可能性和严重性及其影响程度进行科学评估。DDI按照作用影响指标可分为药代动力学和药效动力学相互作用,通常从体外试验开始评估。药物相互作用研究在药代动力学方面主要涉及代谢酶和转运体。
IPHASE/汇智和源 推出快速平衡透析装置助力血浆蛋白结合率研究
在正常情况下,各种药物以一定的比率与血浆蛋白结合,在血浆中常同时存在结合型与游离型,而只有游离型药物才具有药物活性。血浆蛋白结合率(plasmaproteinbinding,PPB)实验的主要目的即是测定药物与血浆蛋白的结合程度,即药物进入血液后,与血浆蛋白结合的药量占血液药物总量的比率。血浆蛋白结合率反映了药物在体内的分布情况,对于评估药物的疗效和副作用具有重要意义。
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上新!IPHASE原代肝细胞分离试剂盒,助您分出“心目中的它”!
肝脏是药物代谢的重要器官,体外代谢模型多以肝脏为基础。其中,原代肝细胞作为一种肝脏体外模型,因具有较好的体外试验重现性,基本维持了肝脏的代谢功能,特别是较好的保留了与体内一致的酶水平,成为了体外药物试验的“金标准”,广泛应用于药物代谢与毒理学等研究中。
IPHASE/汇智和源 药物代谢酶CYP450 IC50抑制体外评估模型解析
在临床应用中患者经常会同时使用多种药物,这些药物可能会产生药物-药物相互作用(Drug-druginteraction,DDI),最终导致严重不良反应或减弱治疗效果,因此,有必要对DDI发生的可能及其影响程度和严重性进行科学评估。
IPHASE/汇智和源 关于N-亚硝胺类杂质遗传毒性的增强Ames试验检测
N-亚硝胺类杂质是一类分子中含有N-亚硝基结构的化合物,它们常以痕量浓度存在于食品、烟草、消毒后的饮用水及塑胶制品中,在药物的生产和制剂制备过程也会不可避免地会产生或者引入N-亚硝胺类杂质。多种N-亚硝胺类杂质具有遗传毒性风险,可造成DNA损伤,进而诱发癌症。因此,需要对含有N-亚硝胺类杂质的化合物进行遗传毒性检测,评估其致突变性和致癌性风险。
IPHASE成功研发转运体OATP1B1、OAT1、OCT2、MATE1、MATE2-K、P-gp!
转运体(transporter)是一类表达于细胞膜的功能蛋白,在人体全身组织中均有表达,通过影响药物的吸收、分布和消除而影响药物的药代动力学和药效学特征。
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国内-首-家:IPHASE ABC家族BCRP转运体膜囊泡研发成功!
鉴于其对药物代谢动力学的重要作用,美国、欧洲和中国的药品监管部门相继出台指导原则,将转运体介导的DDI研究列为评价新药安全性和有效性的重要指标,也明确指出应应研究该化合物与BCRP转运体的相互作用,为体内研究提供参考。
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IPHASE ABC家族P-gp转运体膜囊泡研发成功!
P糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)属于ATP结合盒转运体(ATPBindingCassette,ABC)蛋白家族,是一种ATP依赖性的跨膜外排转运蛋白,在人体中主要由多药耐药基因(multi-drugresistance1,MDR1)又称为ABCB1基因编码。
IPHASE SLC家族OAT3转运体细胞研发成功
有机阴离子转运体(organicaniontransporters,OATs)是一类重要的摄取型转运体,属于两亲性溶质转运蛋白(SLC)家族,其有多个亚型。有机阴离子转运体在体内介导多种小分子内源性物质的转运,在维持机体内环境稳态方面具有重要作用。OATs已被证明具有广泛的底物特异性,并且底物常常重叠,故OATs可能会引起药物相互作用。
IPHASE OATP1B1转运体细胞研发成功
药物转运体是以药物为基质,存在于组织或器官的细胞膜表面,担当药物跨膜转运功能的蛋白质的总称。药物在体内的过程包括吸收、分布、代谢、排泄,多种药物及外源性分子通过细胞膜主要是由药物转运体来控制。肾脏、肝脏和肠道是药物代谢的主要器官,药物转运体广泛表达于肝细胞、肠细胞和肾小管细胞膜之上。
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